苦參堿的藥動學研究進展

甘草酸二鉀，單寧酸，苦參堿

摘要：苦參堿具有廣泛的生物活性，如保護心、肝、肺、腎、腦、血管作用，對心臟有正性肌力、負性頻率、抗心律失常作用，還有升高白細胞，平喘，抗潰瘍，抗肝纖維化以及鎮靜、催眠、鎮痛等中樞神經藥理作用，也具有抗腫瘤、免疫調節、抗菌、抗病毒、抗炎等藥理作用。其中抗腫瘤、心血管保護和治療病毒性肺炎的藥理作用的研究比較深入，希望生產企業開發苦參堿的這些新適應癥?？鄥A是一種親水性的弱堿性藥物，易透過生物膜，口服和經皮給藥易吸收和分布，約50%原型苦參堿經尿排泄。通過綜述苦參堿藥動學參數、體內過程，總結苦參堿的藥動學研究進展，為合理用藥提供參考。推薦將苦參堿試用于病毒性肺炎的治療。甘草酸二鉀，單寧酸，苦參堿

苦參堿（matrine）是一種天然生物堿，主要提取自豆科槐屬植物苦參SophorflavescensAit.、越南槐S.tonkinensisGagnep.、苦豆子S.alopecuroidesL.和白刺花S.viciifoliaHance，被我國批準用作保肝藥和免疫調節劑。由于苦參堿是苦參堿類生物堿中的典型代表之一，而備受關注。大量研究發現苦參堿具有廣泛的生物活性，如抗菌、抗病毒、抗炎、免疫調節、抗腫瘤、保護心、肝、肺、腎、腦、血管作用，對心臟有正性肌力、負性頻率、抗心律失常作用，還有升高白細胞，平喘，抗潰瘍，抗肝纖維化以及鎮靜、催眠、鎮痛等中樞神經藥理作用［1-5］。其中對心血管保護、抗腫瘤和治療病毒性肺炎的藥理作用的研究比較深入，希望有關單位和企業開發苦參堿的這些新適應癥?？鄥A是一種親水性的弱堿性藥物，易透過生物膜，口服和經皮給藥易吸收和分布，約50%原型苦參堿經尿液排泄，綜述苦參堿的藥動學研究進展，為生產企業開發生物利用度高的新劑型和劑量準確提供依據，并為臨床合理應用該藥提供參考。

1　藥動學參數

1.1　在人和猴體內的藥動學參數

王平全等［6］報道8名男性志愿者靜滴苦參堿6mg/kg，0.5h滴完后其藥動學過程符合二室模型，血清中苦參堿的分布半衰期（t1/2α）為19.21min、消除半衰期（t1/2β）為184.22min、血藥濃度時間曲線下面積（AUC）為596.08mg/（min·L）、中央室表觀分布容積（Vc）為123.06L/kg、清除率（CL）為2.75L/（kg·min）。

張瑞雯等［7］報道9例男性志愿者口服苦參堿膠囊100、200、400

甘草酸二鉀，單寧酸，苦參堿